4th पुस्ता ट्याब्लेटको Cephalosporins। एन्टिबायोटिक-cephalosporins 4th पुस्ता

Cephalosporins बिटा-lactam लागूपदार्थ हौं। तिनीहरूले जीवाणुरोधी लागूऔषधको सबै भन्दा ठूलो कक्षाहरू एक प्रतिनिधित्व।

अवलोकन

अपेक्षाकृत नयाँ cephalosporins 4th पुस्ता मानिन्छ। यस समूहमा मौखिक प्रकारका उपलब्ध छैन। बाँकी तीन मौखिक र parenteral प्रयोग हालतमा प्रतिनिधित्व छन्। Cephalosporins उच्च उत्पादकत्व र अपेक्षाकृत कम विषाक्तता छ। कारण यस तिनीहरू सबै जीवाणुरोधी एजेन्ट को नैदानिक व्यवहार मा प्रयोग को आवृत्ति मा एक अग्रणी स्थिति कब्जा।

प्रत्येक पुस्ता cephalosporins लागि प्रयोग को लागि सङ्केत गर्छ आफ्नो pharmacokinetic गुण र जीवाणुरोधी गतिविधि भर पर्छन्। दबाइहरु को रोगनाशक ओषधि एक संरचनात्मक समानता छ। यो रोगाणुरोधी प्रभाव को वर्दी संयन्त्र, साथै निर्धारण क्रस-एलर्जी केही विरामीहरु मा।

गतिविधिको दायरा

Cephalosporins एक bactericidal प्रभाव छ। ब्याकटेरिया सेल पर्खालहरु गठन भएको उल्लंघन संग जोडिएको छ। तेस्रो जेनेरेसन झुकाव पहिलो एकदम कार्य को दायरा चौडा र ग्राम-सकारात्मक सूक्ष्मजीवहरु मा सानो lowering प्रभाव संग ग्राम-नकारात्मक जीवाणु मा रोगाणुरोधी गतिविधि बृद्धि गर्न बीचमा। सबै मिडिया गुण लागि सामान्य गर्न enterococci र केही अन्य जीवाणुहरू मा एक महत्वपूर्ण प्रभाव को अभाव समावेश गर्नुहोस्।

धेरै विरामीहरु मा ट्याब्लेटको मा, किन जारी गर्न 4th पुस्ता cephalosporins इच्छुक हुनुहुन्छ? यी औषधिहरू एक विशेष आणविक संरचना छ भन्ने तथ्यलाई। यसलाई सक्रिय सामाग्री को आंतों mucosa कक्षहरूको संरचना भित्र पस्नु गर्न अनुमति छैन। त्यसैले, पाटी मा 4th पुस्ता cephalosporins उपलब्ध छैन। यो समूह मा सबै औषधिहरू parenteral प्रशासन लागि डिजाइन गर्दै हुनुहुन्छ। विलायक संग ampoules मा cephalosporins को 4 पुस्ताहरू उपलब्ध छैन।

4th पुस्ता cephalosporins

यस समूहमा औषध विशेषज्ञहरु द्वारा विशेष काम तोकिएको छ। यो औषधि एक अपेक्षाकृत नयाँ वर्ग छ। Cephalosporins 3, 4 पुस्तामा प्रभाव को समान दायरा छ। फरक दोस्रो समूहमा कम साइड इफेक्ट छ। "Cefepime" अर्थ, उदाहरणका लागि, मापदण्डहरू तेस्रो-पुस्ता लागूपदार्थ नजिक को एक नम्बर। तर कारण रासायनिक संरचना केही peculiarities गर्न, यो ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवहरु को बाहिरी पर्खाल मार्फत भित्र पस्नु गर्ने क्षमता छ। यस मामला मा "Cefepime" अपेक्षाकृत बिटा-lactamases (chromosomal) सी-वर्ग द्वारा hydrolysis गर्न स्थिर हो। तसर्थ, 3rd पुस्ता cephalosporins गर्न peculiar विशेषताहरु अलग्गै (अर्थ "ceftriaxone" "Cefotaxime"), दबाइ प्रदर्शन यस्तो सुविधाहरू रूपमा:

• माइक्रोबियल मा प्रभाव बिटा-lactamases (chromosomal) सी-वर्ग overproducing;
• गैर-fermenting सूक्ष्मजीवहरु उच्च गतिविधि सापेक्ष;
• बिटा-lactamase प्रसार स्पेक्ट्रम को hydrolysis गर्न एक उच्च प्रतिरोध (यो सुविधा को मूल्य अन्त सम्म स्पष्ट छैन)।

Ingibitorzaschischennye औषधि

यो समूह एक दबाइ "Cefoperazone / Sulbactam" समावेश छ। monosredstvom तुलनामा संयुक्त दवादारू गतिविधिको स्पेक्ट्रम फराकिलो भएको छ। यो anaerobic सूक्ष्मजीवहरु, Enterobacteriaceae उपभेदहरू को बहुमत, उत्पादन बिटा-lactamases सक्षम असर गर्छ।

Pharmacokinetics

Parenteral Cephalosporins 3, 4, एक को पुस्ता धेरै राम्रो अवशोषित जब मांसपेशी मा प्रशासित। को जठरांत्रिय पर्चा मा एक उच्च अवशोषण विशेषता द्वारा मौखिक प्रशासन लागि Medicaments। Bioavailability विशेष दवादारू निर्भर हुनेछ। यसलाई (लागि लागूपदार्थ "Cefixime" उदाहरणका लागि,) 95% गर्न (लागि कोष "Cefaclor" "cefadroxil" "cephalexin") 40-50% को दायरा छ। केही दबाइहरु को मौखिक अवशोषण खाना सेवन सुस्त गर्न सक्नुहुन्छ। तर यस्तो अवशोषण समयमा "Cefuroxime ascetic" को रूपमा लागूपदार्थ hydrolyzed। यो खाना बढावा जब सक्रिय घटक बढी तीव्र जारी।

4th पुस्ता cephalosporins राम्रो धेरै Tissues र अङ्गहरू (प्रोस्टेट बाहेक), साथै रहस्य मा वितरित छन्। उच्च दबाइ एकाग्रता मा synovial र peritoneal, pericardial र pleural तरल पदार्थ, हड्डी र छाला, नरम तन्तु, कलेजो, मांसपेशी, मृगौला र फोक्सोमा मा पाइन्छन्। को BBB CSF मा एक चिकित्सकीय एकाग्रता पारित र गठन गर्ने क्षमता यस्तो "Ceftazidime" "ceftriaxone" साथै "Cefotaxime रूपमा तेस्रो-पुस्ता लागूपदार्थ थप उच्चारण छ" र चौथो प्रतिनिधि - अर्थ "Cefepime"।

चयापचय र excretion

cephalosporins को बहुमत क्षय विषय होइनन्। एक अपवाद एक चिकित्सा "cefotaxime" मानिन्छ। यसलाई सक्रिय उत्पादन को गठन पछि biotransfomiruetsya। उत्सर्जित cephalosporins 4th पुस्ता, साथै अन्य, मुख्य रूप अन्तस्करणले प्रतिनिधिको। मूत्र मा लुप्त होती जब अपेक्षाकृत उच्च एकाग्रता छन्।

दबाइहरु "Cefoperazone" र डबल उन्मूलन द्वारा विशेषता "Ceftriaxone" - जिगर र अन्तस्करणले। सबैभन्दा cephalosporins लागि आधा-जीवन एक दुई घन्टा भित्र छ। लामो समय धन "ceftibuten," "Cefixime" (3-4 घण्टा) साथै "Ceftriaxone" (8.5 घण्टा) को लागि आवश्यक छ। यो संभव एक पटक एक दिन नियुक्त गर्न बनाउँछ। गुर्दे विफलता संग विरामीहरु मा, दबाइहरु को औषधिको खुराक सही हुन आवश्यक छ।

साइड इफेक्ट

एन्टिबायोटिक - cephalosporins 4th पुस्ता - नकारात्मक परिणाम सहित एक नम्बर कारण:

• एलर्जी। विरामीहरु erythema multiforme, दाना, urticaria, अनुभव हुन सक्छ सीरम रोग, eosinophilia। यो वर्ग साइड इफेक्ट पनि anaphylactic आघात, ज्वरो, angioedema, bronchoconstriction समावेश गर्नुहोस्।
• Hematologic प्रतिक्रिया। तिनीहरूलाई बीच सकारात्मक प्रदान गर्न छ Coombs, leucopenia, eosinophilia (असामान्य), रक्तलायी रक्तअल्पता, neutropenia।
• स्नायु विकार। गुर्दे रोग अवलोकन convulsions संग विरामीहरु उच्च खुराक को आवेदन मा।
• कलेजो: वृद्धि transaminases।
• पाचन। नकारात्मक प्रभाव बीच सामान्य पखाला, हो pseudomembranous संबंधी बृहदांत्रशोथ, को भुँडी उल्टी र वाकवाकी, दुखाइ। रगत टुकडे संग तरल मल को मामला मा दबाइ पल्टाइदिनुभयो।
• स्थानीय प्रतिक्रिया। यी intramuscular इंजेक्शन र phlebitis नसों इंजेक्शन संग को साइट मा घुसपैठ र soreness समावेश गर्नुहोस्।
• अन्य प्रभाव योनी candidiasis र मौखिक को रूप मा व्यक्त गर्दै हुनुहुन्छ।

सङ्केत गर्छ र contraindications

भारी nizkominalnyh प्राथमिकताको संक्रमण multidrug-प्रतिरोधी microflora कारण जब 4th पुस्ता cephalosporins तोकिएको। यी समावेश empyema pleura, को फोक्सो, निमोनिया, septicemia, हड्डी र संयुक्त विकार मा विद्रधि। 4 पुस्ता cephalosporins संक्रमण भएको मूत्र मा प्रकार द्वारा जटिल, neutropenia र अन्य immunodeficient अमेरिका विरुद्ध देखाउँछ। औषधि व्यक्तिगत घृणाको तोकिएको छैन।

एहतियाती उपाय

लागू मा क्रस-प्रकार एलर्जी अवलोकन। रोगनाशक ओषधि को असहिष्णु विरामीहरु पहिलो-पुस्ता cephalosporins समान प्रतिक्रिया चिन्ह लगाइयो। दोस्रो वा तेस्रो श्रेणी लागू गर्दा क्रस एलर्जी (अवस्थामा को 1-3% मा) कमजोर छ। तत्काल प्रकार प्रतिक्रिया (जस्तै, एक इतिहास संग anaphylactic आघात वा urticaria), पहिलो पुस्ता लागूऔषधको सावधानीपूर्वक काम तोकिएको छ। निम्न विभाग (विशेष गरी चौथो) को तयारी सुरक्षित छन्।

गर्भावस्था र lactation

Cephalosporins कुनै विशेष प्रतिबन्ध बिना antenatal नियुक्त छन्। तथापि, औषधि को सुरक्षा मा पर्याप्त नियन्त्रण अध्ययन सञ्चालन भएनन्। cephalosporins कम एकाग्रता मा दूध मा भित्र पस्नु गर्न सक्नुहुन्छ। lactation बेला दबाइ को पृष्ठभूमिमा विरुद्ध आंतों microflora, candidiasis, छाला दाना, बच्चाहरु को sensitization परिवर्तन गर्न संभावना छ।

बालचिकित्सा र जराचिकित्सा

यस नवजात को आवेदन मा शायद गुर्दे excretion को निषेध को पृष्ठभूमिमा मा आधा-जीवन वृद्धि हुनेछ। वृद्ध विरामीहरु मा, गुर्दे समारोह मा परिवर्तन, र यसैले दबाइहरु हटाउने मा संभावना मंदी। यो समायोजन सर्किट आवेदन र औषधिको खुराक आवश्यक हुन सक्छ।

गुर्दे रोग

सबैभन्दा cephalosporins हटाउन मुख्यतया एउटा सक्रिय रूप मा गुर्दे सिस्टम मार्फत हुन्छ भएकोले औषधिको खुराक खुराक को जीव को विशेषताहरु प्रतिबिम्बित समायोजित गर्नुपर्छ। विशेष गरी पाश diuretics, aminoglycoside वा संभावना घटना nephrotoxic प्रभाव संग संयोजन मा उच्च खुराक, मा।

कलेजो रोग

केही औषधी पनि bile मा उत्सर्जित छन्, र यसैले कठोर कलेजो रोग संग विरामीहरु, को औषधिको खुराक कम गर्नुपर्छ। यी विरामीहरु त्यहाँ आवेदन मा रक्तस्राव र gipoprotrombinemii लागि अर्थ "Cefoperazone" एक उच्च propensity छ। एक निवारक उपाय भिटामिन K. सिफारिस रूपमा